00 CAMPUS ARISTÓTELES CALAZANS SIMÕES (CAMPUS A. C. SIMÕES) ICF - INSTITUTO DE CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS Dissertações e Teses defendidas na UFAL - ICF
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Tipo: Dissertação
Título: Avaliação das atividades de migração celular e antimicrobiana de derivados aminoguanidínicos
Título(s) alternativo(s): Evaluation of cell migration and antimicrobial activities of aminoguanidine derivatives
Autor(es): Barbosa, Lucianna Costa de Almeida
Primeiro Orientador: Araújo Junior, João Xavier de
metadata.dc.contributor.advisor-co1: Santos, Regina Célia Sales
metadata.dc.contributor.referee1: Bernardo, Thais Honório Lins
metadata.dc.contributor.referee2: Moreira, Magna Suzana Alexandre
Resumo: As altas taxas de resistência antimicrobiana e a estagnação terapêutica fazem com que haja necessidade de produção de novos antibacterianos. Derivados aminoguanidínicos surgem como potenciais protótipos de fármacos promissores terapeuticamente, pois possuem diversas atividades relatadas, como antimicrobiana, antitumoral, antinociceptiva e antiglicante. Objetiva-se avaliar a atividade antimicrobiana e de migração celular para fibroblastos de derivados aminoguanidínicos. Os derivados aminoguanidínicos LQM 98, LQM 99, LQM 100, LQM 157, LQM 159, LQM 161 e LQM 162 foram provenientes do Laboratório de Química Medicinal (LQM/ICF/UFAL). A avaliação da atividade antimicrobiana foi realizada pelo teste da microdiluição em caldo, com concentração estoque de 40 μg/ml e 400 μg/ml, para as cepas Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa Enterobacter cloacae e Shigella flexneri. A viabilidade celular para fibroblastos, foi avaliada pelo teste colorimétrico do metiltetrazolium (MTT) e o potencial de migração celular para fibroblastos in vitro, pelo scracth assay. Os derivados LQM 98, LQM 99, LQM 100 e LQM 162 apresentaram atividade antimicrobiana frente às cepas testadas, porém as substâncias LQM 157, LQM 159 e LQM 161 não foram ativas. No teste da citotoxicidade para fibroblastos, apenas o derivado LQM 162 foi levemente citotóxico na concentração de 10 μM, sendo os demais derivados avaliados não citotóxicos; já na concentração de 100 μM, o LQM 99, LQM 100 e LQM 162 diminuíram consideravelmente a viabilidade celular e os derivados LQM 157, LQM 159 e LQM 161 não foram citotóxicos. Para o teste do scratch assay in vitro, na concentração de 10 μM, nenhum derivado promoveu a migração dos fibroblastos. Diante dos resultados encontrados, verifica-se a presença de atividade antimicrobiana para cepas Gram positivas e Gram negativas, a ausência da citotoxicidade ou citotoxicidade leve para fibroblastos na concentração de 10 μM e a ausência de potencial de migração de fibroblastos dos derivados aminoguanidínicos avaliados. Como perspectivas, novos derivados serão planejados com o intuito de obter uma classe de substâncias mais viável do ponto de vista antimicrobiano e para migração de fibroblastos.
Abstract: The high rates of antimicrobial resistance and therapeutic stagnation make it necessary to produce new antibacterials. Aminoguanidine derivatives are therapeutically promising drugs, since they have several reported activities like antimicrobial, antitumor, antinociceptive and antiglycation properties. The following study aims to evaluate antimicrobial and migration activity of fibroblasts of aminoguanidine derivatives. The aminoguanidine derivatives LQM 98, LQM 99, LQM 100, LQM 157, LQM 159, LQM 161 and LQM 162 were given by the Medicinal Chemistry Laboratory of Pharmacy and Nursing School (LQM/ICF/UFAL). The antibacterial activity was evaluated by broth microdilution method at stock concentrations of 40 μg / ml and 400 μg / ml for Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae e Shigella flexneri; the cell viability was evaluated by the colorimetric method of methyltetrazolium (MTT) and the in vitro cell migration for fibroblasts by scratch assay. The aminoguanidine derivatives LQM 98, LQM 99, LQM 100 and LQM 162 showed inhibitory activity towards the tested bacteria, but the derivatives LQM 157, LQM 159 and LQM 161 did not show any antimicrobial activity. In relation to the cell viability assay, only the derivative LQM 162 was slightly cytotoxic at 10 μM, but the other derivatives were non-cytotoxic; the treatment at 100 μM with derivatives LQM 99, LQM 100 e LQM 162 induced a decrease in the percentage of viable cell, but the derivatives LQM 157, LQM 159 e LQM 161 were non-cytotoxic. In the in vitro scratch assay, none of aminoguanidine derivatives had significant effects on the cell migration of the fibroblastos. In view of the found results, the aminoguanidine derivatives showed antibacterial activity for Gram positive and Gram negative bacteria, no cytotoxic or slightly cytotoxic effects to fibroblast at 10 μM and lack of wound healing potencial. As perspective, new aminoguanidine derivatives will be planned, aiming to obtain a new class of substances more active for antimicrobial and cell migration purpose.
Palavras-chave: Aminoguanidinas
Anti-infecciosos
Citotoxinas
Ensaios de migração celular
Aminoguanidine
Antimicrobial agents
Cytotoxic agents
Cell migration assays
CNPq: CNPQ::CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIA
Idioma: por
País: Brasil
Editor: Universidade Federal de Alagoas
Sigla da Instituição: UFAL
metadata.dc.publisher.program: Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas
Citação: BARBOSA, Lucianna Costa de Almeida. Avaliação das atividades de migração celular e antimicrobiana de derivados aminoguanidínicos. 2019. 72 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) – Instituto de Ciências Farmacêuticas, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal de Alagoas, Maceió, 2019.
Tipo de Acesso: Acesso Aberto
URI: http://www.repositorio.ufal.br/handle/riufal/6172
Data do documento: 7-out-2019
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