00 CAMPUS ARISTÓTELES CALAZANS SIMÕES (CAMPUS A. C. SIMÕES) ICBS - INSTITUTO DE CIÊNCIAS BIOLÓGICAS E DA SAÚDE Dissertações e Teses defendidas na UFAL - ICBS
Use este identificador para citar ou linkar para este item: http://www.repositorio.ufal.br/jspui/handle/riufal/5831
Tipo: Tese
Título: Avaliação citotóxica e leishmanicida in vitro de derivados sintéticos
Título(s) alternativo(s): In vitro cytotoxicand leishmanicidal evaluation of synthetic derivatives
Autor(es): Vieira, Ana Carolina Santana
Primeiro Orientador: Moreira, Magna Suzana Alexandre
metadata.dc.contributor.referee1: Andrade, Tiago Gomes de
metadata.dc.contributor.referee2: Campesatto , Eliane Aparecida
metadata.dc.contributor.referee3: Rocha, Thiago José Matos
Resumo: As doenças negligenciadas afetam mais de um bilhão de pessoas em todo o mundo. Dentre elas, as leishmanioses, que se apresentam nas formas visceral ou tegumentar. Causadas por protozoário do gênero Leishmania, são endêmicas em 98 países, não possuindo ainda tratamento adequado, representando um problema de saúde pública. Os medicamentos de escolha atualmente possuem efeitos adversos, além do alto custo, sendo importante a pesquisa de novos protótipos de fármacos. O objetivo deste estudo foi avaliar a atividade citotóxica e leishmanicida de derivados sintéticos sobre Leishmania chagasi. Foram avaliados derivados acil oxímicos sintetizados a partir de éteres de oxima, derivados da vanilina e adutos de Morita-Baylis-Hillman. A atividade leishmanicida foi verificada através da infecção de macrófagos por formas promastigotas e em seguida tratados com diferentes concentrações (0,1-100μM) dos derivados. Os resultados mostraram que todos os derivados acil oxímicos apresentaram atividade leishmanicida na concentração de 30μM. Os derivados acil oxímicoTB06 (IC50 27,7 ± 1,4), TB 08 (IC50 17,3 ± 2,0) e TB 10 (IC50 13,3 ± 6,7) apresentaram eficácia de 100% contra formas amastigotas. Os resultados obtidos na avaliação dos adutos de Morita-Baylis-Hillman demonstram que dos compostos 1G, 5G, 7G, 9G, 11G, 13G, 14G e 16G apresentaram significante redução do número de amastigotas na concentração de 10μM. Os compostos 1G e 13G também apresentaram atividade leishmanicida sobre formas promastigotas de L. chagasi. Desta forma, conclui-se que os derivados acil oxímicos e os adutos de Morita-Baylis-Hillman são promissores para o desenvolvimento de novos protótipos de fármacos leishmanicidas.
Abstract: Neglected diseases affect more than one billion people worldwide. Among them, leishmaniasis, which present in the visceral or integumentary forms. Caused by a protozoan of the genus Leishmania, they are endemic in 98 countries and do not yet have adequate treatment, representing a public health problem. The drugs of choice currently have adverse effects, besides the high cost, being important the research of new prototypes of drugs. The objective of this study was to evaluate the leishmanicidal activity of synthetic derivatives on Leishmania chagasi. Acyl oxymethyl derivatives synthesized from oxime ethers, vaniline derivatives and Morita-Baylis-Hillman adducts were evaluated. Leishmanicidal activity was verified by macrophages infection by promastigotes and then treated with different concentrations (0.1-100μM) of the derivatives. The results showed that all acyl oxymethyl derivatives showed leishmanicidal activity in the concentration of 30μM. The acyl oxymic derivativesTB06 (IC 50 27.7 ± 1.4), TB 08 (IC 50 17.3 ± 2.0) and TB 10 (IC 50 13.3 ± 6.7) showed 100% efficacy against amastigote forms. The results obtained in the evaluation of the Morita-Baylis-Hillman adducts show that the compounds 1G, 5G, 7G, 9G, 11G, 13G, 14G and 16G showed a significant reduction in the number of amastigotes in the 10μM concentration. Compounds 1G and 13G also showed leishmanicidal activity on promastigote forms of L. chagasi. Thus, it is concluded that acyl oxymethyl derivatives and Morita-Baylis-Hillman adducts are promising for the development of novel prototypes of leishmanicidal drugs.
Palavras-chave: Leishmaniose
Leishmania
Leishmania Chagasi
Leishmaniasis
CNPq: CNPQ::CIENCIAS DA SAUDE::MEDICINA
Idioma: por
País: Brasil
Editor: Universidade Federal de Alagoas
Sigla da Instituição: UFAL
metadata.dc.publisher.program: Programa de Pós-Graduação em Ciências da Saúde
Citação: VIEIRA, Ana Carolina Santana. Avaliação citotóxica e leishmanicida in vitro de derivados sintéticos. 2019. 79 f. Tese (Doutorado em Ciências da Saúde) – Instituto de Ciências Biológicas e da Saúde, Programa de Pós Graduação em Ciências da Saúde, Universidade Federal de Alagoas, Maceió, 2017.
Tipo de Acesso: Acesso Aberto
URI: http://www.repositorio.ufal.br/handle/riufal/5831
Data do documento: 3-abr-2017
Aparece nas coleções:Dissertações e Teses defendidas na UFAL - ICBS

Arquivos associados a este item:
Arquivo Descrição TamanhoFormato 
Avaliação citotóxica e leishmanicida in vitro de derivados sintéticos.pdf2.19 MBAdobe PDFVisualizar/Abrir


Os itens no repositório estão protegidos por copyright, com todos os direitos reservados, salvo quando é indicado o contrário.