00 CAMPUS ARISTÓTELES CALAZANS SIMÕES (CAMPUS A. C. SIMÕES) IQB - Instituto de Química e Biotecnologia Dissertações e Teses defendidas na UFAL - IQB
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Campo DCValorIdioma
dc.contributor.advisor1Moreira, Magna Suzana Alexandre-
dc.contributor.advisor1Latteshttp://lattes.cnpq.br/1313843948155733pt_BR
dc.contributor.advisor-co1Lima, Lídia Moreira-
dc.contributor.advisor-co1Latteshttp://lattes.cnpq.br/3986190995983234pt_BR
dc.contributor.referee1Santana, Antônio Euzébio Goulart de-
dc.contributor.referee1Latteshttp://lattes.cnpq.br/8895697287739745pt_BR
dc.contributor.referee2Araújo Júnior, João Xavier de-
dc.contributor.referee2Latteshttp://lattes.cnpq.br/5717734170464420pt_BR
dc.contributor.referee3Meneghetti, Mario Roberto-
dc.contributor.referee3Latteshttp://lattes.cnpq.br/6642503680426310pt_BR
dc.contributor.referee4Gomes, Tiago de Andrade-
dc.contributor.referee4Latteshttp://lattes.cnpq.br/0995435972741771pt_BR
dc.creatorSilva, Yolanda Karla Cupertino da-
dc.creator.Latteshttp://lattes.cnpq.br/8634157116283753pt_BR
dc.date.accessioned2017-07-18T18:23:43Z-
dc.date.available2017-06-28-
dc.date.available2017-07-18T18:23:43Z-
dc.date.issued2014-05-30-
dc.identifier.citationSILVA, Yolanda Karla Cupertino da. Avaliação da atividade antinociceptiva e anti-inflamatória de novos protótipos de fármacos. 2014. 107 f. Tese (Doutorado em Rede Nordeste de Biotecnologia) - Instituto de Química e Biotecnologia, Programa de Pós Graduação em Rede Nordeste de Biotecnologia, Universidade Federal de Alagoas, Maceió, 2014.pt_BR
dc.identifier.urihttp://www.repositorio.ufal.br/handle/riufal/1773-
dc.description.abstractIn this work, the evaluation of the antinociceptive and anti-inflammatory activities of two series of rationally designed derivative was performed. The first series belong to the class hydrazones thiophene derivative is formed by nine numbered 5a-i. The second is termed aminoquinolínicos BAQ, 7-Cl-MAQ, 2-CF3-MAQ e 7-CF3-MAQ, synthesized from structural modifications in the molecule chloroquine. The two series were synthesized and subjected to testing for antinociceptive activity (writhing test induced by acetic acid and testing of formalin-induced nociception), testing for acute anti-inflammatory activity (zymosan A/carrageenan-induced peritonitis) and chronic (experimental arthritis syndrome induced by Freund's complete adjuvant). The first series was still subjected to a theoretical study in silico toxicity Osiris® program through which the data showed no significant toxic effects. Forthe study, Swissmale mice (20-30g) and Wistar rats (130-170g) rats line ages were used. The drugs dexamethasone, dipyrone and indomethacin were used as reference standards for the two series. All substances were administered 40 minutes before stimulation. The number of hydrazones thiophene derivatives was administered orally, while aminoquinolines were administered intraperitoneally. All derivatives of the first series exhibited anti-inflammatory activity and high potency and antinociceptive efficacy highlighting derivatives 5a and 5d were submitted to chronic testing of arthritis syndrome, being able to reduce the paw edema from the 4th day of treatment without producing renal, hepatic or gastric toxicity under the conditions tested. The derived series of aminoquinolines induced anti-inflammatory and antinociceptive activity, being selected for the chronictest the BAQ derivatives and 7-CF3-MAQ. The treatment for seven days this series showed a significant reduction in the size of the legs of animals, especially from the 4th day of treatment, without changing the levels of liver enzymes, change the weight or generate gastric toxicity. These results demonstrate that administration of derivatives of thiophene and hydrazones series aminoquinolines systemically generated antinociceptive and anti-inflammatory activity, but further studies are needed to elucidate their mechanisms of action.pt_BR
dc.description.sponsorshipCoordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superiorpt_BR
dc.languageporpt_BR
dc.publisherUniversidade Federal de Alagoaspt_BR
dc.publisher.countryBrasilpt_BR
dc.publisher.programPrograma de Pós-Graduação em RENOBIO – Rede Nordeste de Biotecnologiapt_BR
dc.publisher.initialsUFALpt_BR
dc.rightsAcesso Abertopt_BR
dc.subjectAtividade antinociceptivapt_BR
dc.subjectAnti-inflamatórios - Avaliação farmacológicapt_BR
dc.subjectHidrazonaspt_BR
dc.subjectAminoquinolinaspt_BR
dc.subject3-amino-2-acilidrazonas-tiofenopt_BR
dc.subject4-aminoquinolínicospt_BR
dc.subjectActivity antinociceptivept_BR
dc.subjectActivity anti-inflamatorypt_BR
dc.subject3-amino-thiophene-2-acylhydrazonespt_BR
dc.subject4-aminoquinolinespt_BR
dc.subject.cnpqCNPQ::CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICApt_BR
dc.titleAvaliação da atividade antinociceptiva e anti-inflamatória de novos protótipos de fármacospt_BR
dc.title.alternativeEvaluation of the activity and anti-inflammatory and antinociceptive new prototypes of drugspt_BR
dc.typeTesept_BR
dc.description.resumoNeste trabalho foi realizada a avaliação das atividades antinociceptiva e anti-inflamatória de duas séries de derivados racionalmente planejados. A primeira série pertence à classe hidrazonas tiofeno, é formada por nove derivados numerados de 5a-i.A segunda são aminoquinolínicos denominadas de BAQ, 7-Cl-MAQ, 2-CF3-MAQe 7-CF3-MAQ, sintetizadas a partir de modificações estruturais na molécula de cloroquina. As duas séries foram sintetizadas e submetidas a ensaios para atividade antinociceptiva (ensaio de contorções abdominais induzidas por ácido acético e ensaio de nocicepção induzida por formalina), ensaios para atividade anti-inflamatória aguda (peritonite induzida por carragenina / zymosan A) e crônica (síndrome experimental da artrite induzida por adjuvante completo de Freund’s). A primeira série foi ainda submetida a um estudo in silico de toxicidade teórica através do programa Osiris® o qual os dados não demonstraram efeitos tóxicos significativos. Para a realização do estudo foram utilizados camundongos machos da linhagem Swiss (20-30g) e ratos Wistar (130-170g). Os fármacos dexametasona, dipirona e indometacina foram utilizados como padrões de referência para as duas séries. Todas as substâncias foram administradas 40 minutos antes do estímulo. A série dos derivados hidrazonas tiofeno foi administrada por via oral, enquanto que aminoquinolinas foram administradas por via intraperitoneal. Todos os derivados da primeira série exibiram atividade anti-inflamatória e elevada potência e eficácia antinociceptiva destacando-se os derivados 5a e 5d que foram submetidos ao ensaio crônico de síndrome de artrite, sendo capazes de reduzir o edema de pata a partir do 4º dia de tratamento, sem produzir efeitos tóxicos renais, hepáticos ou gástricos nas condições testadas. Os derivados da série das aminoquinolinas induziram atividade anti-inflamatória e antinociceptiva, sendo selecionados para o ensaio crônico os derivados BAQ e 7-CF3-MAQ. O tratamento por sete dias dessa série evidenciou uma significativa redução do tamanho das patas dos animais, especialmente a partir do 4º dia de tratamento, sem alterar os níveis das enzimas hepáticas, alterar o peso ou gerar toxicidade gástrica. Esses resultados demonstram que a administração dos derivados das séries hidrazonas tiofeno e aminoquinolinas por via sistêmica gerou atividade antinociceptiva e anti-inflamatória, no entanto novos estudos são necessários para elucidação dos seus mecanismos de ação.pt_BR
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