00 CAMPUS ARISTÓTELES CALAZANS SIMÕES (CAMPUS A. C. SIMÕES) ICBS - INSTITUTO DE CIÊNCIAS BIOLÓGICAS E DA SAÚDE Dissertações e Teses defendidas na UFAL - ICBS
Use este identificador para citar ou linkar para este item: http://www.repositorio.ufal.br/jspui/handle/riufal/5831
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Campo DCValorIdioma
dc.contributor.advisor1Moreira, Magna Suzana Alexandre-
dc.contributor.advisor1Latteshttp://lattes.cnpq.br/1313843948155733pt_BR
dc.contributor.referee1Andrade, Tiago Gomes de-
dc.contributor.referee1Latteshttp://lattes.cnpq.br/0995435972741771pt_BR
dc.contributor.referee2Campesatto , Eliane Aparecida-
dc.contributor.referee2Latteshttp://lattes.cnpq.br/3176763728833734pt_BR
dc.contributor.referee3Rocha, Thiago José Matos-
dc.contributor.referee3Latteshttp://lattes.cnpq.br/9228726128290600pt_BR
dc.creatorVieira, Ana Carolina Santana-
dc.creator.Latteshttp://lattes.cnpq.br/5611818807124868pt_BR
dc.date.accessioned2019-08-30T17:42:33Z-
dc.date.available2019-08-07-
dc.date.available2019-08-30T17:42:33Z-
dc.date.issued2017-04-03-
dc.identifier.citationVIEIRA, Ana Carolina Santana. Avaliação citotóxica e leishmanicida in vitro de derivados sintéticos. 2019. 79 f. Tese (Doutorado em Ciências da Saúde) – Instituto de Ciências Biológicas e da Saúde, Programa de Pós Graduação em Ciências da Saúde, Universidade Federal de Alagoas, Maceió, 2017.pt_BR
dc.identifier.urihttp://www.repositorio.ufal.br/handle/riufal/5831-
dc.description.abstractNeglected diseases affect more than one billion people worldwide. Among them, leishmaniasis, which present in the visceral or integumentary forms. Caused by a protozoan of the genus Leishmania, they are endemic in 98 countries and do not yet have adequate treatment, representing a public health problem. The drugs of choice currently have adverse effects, besides the high cost, being important the research of new prototypes of drugs. The objective of this study was to evaluate the leishmanicidal activity of synthetic derivatives on Leishmania chagasi. Acyl oxymethyl derivatives synthesized from oxime ethers, vaniline derivatives and Morita-Baylis-Hillman adducts were evaluated. Leishmanicidal activity was verified by macrophages infection by promastigotes and then treated with different concentrations (0.1-100μM) of the derivatives. The results showed that all acyl oxymethyl derivatives showed leishmanicidal activity in the concentration of 30μM. The acyl oxymic derivativesTB06 (IC 50 27.7 ± 1.4), TB 08 (IC 50 17.3 ± 2.0) and TB 10 (IC 50 13.3 ± 6.7) showed 100% efficacy against amastigote forms. The results obtained in the evaluation of the Morita-Baylis-Hillman adducts show that the compounds 1G, 5G, 7G, 9G, 11G, 13G, 14G and 16G showed a significant reduction in the number of amastigotes in the 10μM concentration. Compounds 1G and 13G also showed leishmanicidal activity on promastigote forms of L. chagasi. Thus, it is concluded that acyl oxymethyl derivatives and Morita-Baylis-Hillman adducts are promising for the development of novel prototypes of leishmanicidal drugs.pt_BR
dc.description.sponsorshipCAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superiorpt_BR
dc.description.sponsorshipFAPEAL - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Alagoaspt_BR
dc.languageporpt_BR
dc.publisherUniversidade Federal de Alagoaspt_BR
dc.publisher.countryBrasilpt_BR
dc.publisher.programPrograma de Pós-Graduação em Ciências da Saúdept_BR
dc.publisher.initialsUFALpt_BR
dc.rightsAcesso Abertopt_BR
dc.subjectLeishmaniosept_BR
dc.subjectLeishmaniapt_BR
dc.subjectLeishmania Chagasipt_BR
dc.subjectLeishmaniasispt_BR
dc.subject.cnpqCNPQ::CIENCIAS DA SAUDE::MEDICINApt_BR
dc.titleAvaliação citotóxica e leishmanicida in vitro de derivados sintéticospt_BR
dc.title.alternativeIn vitro cytotoxicand leishmanicidal evaluation of synthetic derivativespt_BR
dc.typeTesept_BR
dc.description.resumoAs doenças negligenciadas afetam mais de um bilhão de pessoas em todo o mundo. Dentre elas, as leishmanioses, que se apresentam nas formas visceral ou tegumentar. Causadas por protozoário do gênero Leishmania, são endêmicas em 98 países, não possuindo ainda tratamento adequado, representando um problema de saúde pública. Os medicamentos de escolha atualmente possuem efeitos adversos, além do alto custo, sendo importante a pesquisa de novos protótipos de fármacos. O objetivo deste estudo foi avaliar a atividade citotóxica e leishmanicida de derivados sintéticos sobre Leishmania chagasi. Foram avaliados derivados acil oxímicos sintetizados a partir de éteres de oxima, derivados da vanilina e adutos de Morita-Baylis-Hillman. A atividade leishmanicida foi verificada através da infecção de macrófagos por formas promastigotas e em seguida tratados com diferentes concentrações (0,1-100μM) dos derivados. Os resultados mostraram que todos os derivados acil oxímicos apresentaram atividade leishmanicida na concentração de 30μM. Os derivados acil oxímicoTB06 (IC50 27,7 ± 1,4), TB 08 (IC50 17,3 ± 2,0) e TB 10 (IC50 13,3 ± 6,7) apresentaram eficácia de 100% contra formas amastigotas. Os resultados obtidos na avaliação dos adutos de Morita-Baylis-Hillman demonstram que dos compostos 1G, 5G, 7G, 9G, 11G, 13G, 14G e 16G apresentaram significante redução do número de amastigotas na concentração de 10μM. Os compostos 1G e 13G também apresentaram atividade leishmanicida sobre formas promastigotas de L. chagasi. Desta forma, conclui-se que os derivados acil oxímicos e os adutos de Morita-Baylis-Hillman são promissores para o desenvolvimento de novos protótipos de fármacos leishmanicidas.pt_BR
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