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http://www.repositorio.ufal.br/jspui/handle/riufal/3345
Registro completo de metadados
Campo DC | Valor | Idioma |
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dc.contributor.advisor1 | Moreira, Magna Suzana Alexandre | - |
dc.contributor.advisor1Lattes | http://lattes.cnpq.br/1313843948155733 | pt_BR |
dc.contributor.advisor-co1 | Araújo, Morgana Vital de | - |
dc.contributor.advisor-co1Lattes | http://lattes.cnpq.br/3726617532728221 | pt_BR |
dc.contributor.referee1 | Dornelas, Camila Braga | - |
dc.contributor.referee1Lattes | http://lattes.cnpq.br/9384424638219962 | pt_BR |
dc.contributor.referee2 | Silva, Tânia Maria Sarmento da | - |
dc.contributor.referee2Lattes | http://lattes.cnpq.br/2835093153489923 | pt_BR |
dc.creator | Silva, João Flávio Monteiro | - |
dc.creator.Lattes | http://lattes.cnpq.br/5407161420818041 | pt_BR |
dc.date.accessioned | 2018-09-28T01:10:35Z | - |
dc.date.available | 2018-09-03 | - |
dc.date.available | 2018-09-28T01:10:35Z | - |
dc.date.issued | 2018-03-02 | - |
dc.identifier.citation | SILVA, João Flávio Monteiro. Avaliação do potencial leishmanicida de derivados ftalimido-1,4naftoquinonas e ftalimido-1,2,3-triazolil-1,4-naftoquinonas. 2018. 98 f. Dissertação (Mestrado em Ciências da Saúde) – Instituto de Ciências Biológicas e da Saúde, Programa de Pós Graduação em Ciências da Saúde, Universidade Federal de Alagoas, Maceió, 2018. | pt_BR |
dc.identifier.uri | http://www.repositorio.ufal.br/handle/riufal/3345 | - |
dc.description.abstract | Leishmaniasis are neglected parasitic diseases that affect millions of people, with poor treatment due mainly to toxicity and the ability to induce parasitic resistance. One of the key strategies for improving leishmaniasis therapy is the discovery of new drugs through chemical synthesis. The objective of this work was to investigate the in vitro leishmanicidal activity of unpublished 1,4-naphthoquinone derivatives. Cytotoxicity was evaluated in macrophages of lineage J774.A1 through the MTT colorimetric assay and leishmanicidal activity in L. amazonensis and L. chagasi promastigotes cultures by direct counting under an optical microscope. Statistical analyzes were performed in the GraphPad Prism program. All the derivatives showed leishmanicidal activity against L. chagasi, and only J4Br was not active against L. amazonensis. It was observed activity above 50% against L. amazonensis for J3Br (63.2 ± 8.2% with IC50 21.8 ± 4.1 μM), J4 (86.4 ± 5.5% with IC50 32.1 ± 15.5 μM), J6 (80.4 ± 7.5% with IC50 57.4 ± 6.9 μM), J6Br (85.0 ± 5.2% with IC50 63.6 ± 11.5 μM), J01.3 (100% with IC50 5,7 ± 0,8 μM), J02.3 (60.9 ± 13.0% with IC50 21.3 ± 16.3 µM) and J03.3 (80.4 ± 7.5% with IC50 8.6 ± 8.4 μM), and against L. chagasi for J3 (58.3 ± 6.8% with IC50 27.8 ± 1.1 μM), J4 (89.6 ± 4.1% with IC50 20.0 ± 4.8 μM), J6Br (58.3 ± 8.3% with IC50 89.5 ± 10.3 μM), J01.3 (100% with IC50 7.3 ± 0.5 μM) and J03.3 (89.5 ± 4.1% with IC50 8.1 ± 0.3 μM). Derivatives J3Br, J4Br and J02.3 showed no toxicity to macrophages, whereas J3 and J4 had toxicity below 50% and J6, J6Br, J01.3 and J03.3 above 50%. The derivatives have shown promising molecules for their leishmanicidal activity, however, aspects related to the toxicity of these substances still need to be improved. | pt_BR |
dc.description.sponsorship | CNPq - Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico | pt_BR |
dc.description.sponsorship | CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior | pt_BR |
dc.language | por | pt_BR |
dc.publisher | Universidade Federal de Alagoas | pt_BR |
dc.publisher.country | Brasil | pt_BR |
dc.publisher.program | Programa de Pós-Graduação em Ciências da Saúde | pt_BR |
dc.publisher.initials | UFAL | pt_BR |
dc.rights | Acesso Aberto | pt_BR |
dc.subject | Leishmaniose | pt_BR |
dc.subject | Derivados de 1,4-Naftoquinonas | pt_BR |
dc.subject | Atividade leishmanicida | pt_BR |
dc.subject | Leishmaniasis | pt_BR |
dc.subject | 1,4-Naphthoquinones derivatives | pt_BR |
dc.subject | Leishmanicidal activity | pt_BR |
dc.subject.cnpq | CNPQ::CIENCIAS DA SAUDE | pt_BR |
dc.title | Avaliação do potencial leishmanicida de derivados ftalimido-1,4naftoquinonas e ftalimido-1,2,3-triazolil-1,4-naftoquinonas | pt_BR |
dc.type | Dissertação | pt_BR |
dc.description.resumo | As leishmanioses são doenças parasitárias de caráter negligenciado que afetam milhões de pessoas, com tratamentos precários devido principalmente à toxicidade e a capacidade de induzir resistência parasitária. Uma das principais estratégias para o aprimoramento da terapia contra as leishmanioses é a descoberta de novos fármacos através da síntese química. O objetivo deste trabalho foi investigar a atividade leishmanicida in vitro de derivados de 1,4-naftoquinonas inéditos. A citotoxicidade foi avaliada em macrófagos da linhagem J774.A1 através do ensaio colorimétrico de MTT e a atividade leishmanicida em culturas de promastigotas de L. amazonensis e L. chagasi através de contagem direta em microscópio óptico. As análises estatísticas foram realizadas no programa GraphPad Prism. Todos os derivados apresentaram atividade leishmanicida contra L. chagasi, e apenas J4Br não foi ativo contra L. amazonensis. Foi observada atividade acima de 50% contra L. amazonensis para J3Br (63,2 ± 8,2% com CI50 21,8 ± 4,1 µM), J4 (86,4 ± 5,5% com CI50 32,1 ± 15,5 µM), J6 (80,4 ± 7,5% com CI50 57,4 ± 6,9 µM), J6Br (85,0 ± 5,2% com CI50 63,6 ± 11,5 µM), J01.3 (100% com CI50 5,7 ± 0,8 µM), J02.3 (60,9 ± 13,0% com CI50 21,3 ± 16,3 µM) e J03.3 (80,4 ± 7,5% com CI50 8,6 ± 8,4 µM), e contra L. chagasi para J3 (58,3 ± 6,8% com CI50 27,8 ± 1,1 µM), J4 (89,6 ± 4,1% com CI50 20,0 ± 4,8 µM), J6Br (58,3 ± 8,3% com CI50 89,5 ± 10,3 µM), J01.3 (100% com CI50 7,3 ± 0,5 µM) e J03.3 (89,5 ± 4,1% com CI50 8,1 ± 0,3 µM). Os derivados J3Br, J4Br e J02.3 não apresentaram toxicidade aos macrófagos, enquanto que J3 e J4 apresentaram toxicidade abaixo de 50% e J6, J6Br, J01.3 e J03.3 acima de 50%. Os derivados mostraram-se moléculas promissoras quanto a sua atividade leishmanicida, porém, aspectos relacionados com a toxicidade dessas substâncias ainda precisam ser aprimorados. | pt_BR |
Aparece nas coleções: | Dissertações e Teses defendidas na UFAL - ICBS |
Arquivos associados a este item:
Arquivo | Descrição | Tamanho | Formato | |
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Avaliação do potencial leishmanicida de derivados ftalimido-1,4naftoquinonas e ftalimido-1,2,3-triazolil-1,4-naftoquinonas.pdf | 1.92 MB | Adobe PDF | Visualizar/Abrir |
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